Tradipitant

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Tradipitant
Andere Namen	LY686017 VLY-686 {2-[1-{[3,5-Bis(trifluormethyl)phenyl]methyl}-5-(4-pyridinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3-pyridinyl}(2-chlorphenyl)-methanon
Summenformel	C28H16ClF6N5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 622370-35-8 PubChem 9916461 ChemSpider 8092108 DrugBank DB12580 Wikidata Q1798493
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	NK1-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	587,9 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tradipitant ist ein in der klinischen Entwicklung befindlicher potenzieller Arzneistoff. Er wurde von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Eli Lilly and Company zunächst für die Suchtbehandlung beim Alkoholentzug klinisch geprüft.^[2] 2012 erwarb das Unternehmen Vanda Pharmaceuticals Inc. von Eli Lilly die Lizenz zur Entwicklung in weiteren Anwendungsgebieten wie etwa der Linderung von chronischem Juckreiz (Pruritus).^[3][4]

Wirkmechanismus

Menschen, die an Alkoholsucht leiden, haben erhöhte stressinduzierende Neurotransmitter. Tradipitant hemmt die stressinduzierende Wirkung von Substanz P im Zentralnervensystem (ZNS) durch Blockade des Neurokinin-1-Rezeptors.

Bei einer täglichen Dosis von 50 mg blockiert Tradipitant über 90 % der Neurokinin-1-Rezeptoren im ZNS.

Literatur

• David T. George, Jodi Gilman, Annika Thorsell, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 (NK1) receptor blockade: a novel anti-stress based mechanism for treatment of alcoholism. In: Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 32. Jahrgang, s1, Juni 2008, S. 342A, doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00684.x-i1. 
• David T. George, Jodi Gilman, Jacqueline Hersh, Annika Thorsell, David Herion, Christopher Geyer, Xiaomei Peng, William Kielbasa, Robert Rawlings, John E. Brandt, Donald R. Gehlert, Johannes T. Tauscher, Stephen P. Hunt, Daniel Hommer, Markus Heilig: Neurokinin 1 Receptor Antagonism as a Possible Therapy for Alcoholism. In: Science. 319. Jahrgang, Nr. 5869, März 2008, S. 1536–1539, doi:10.1126/science.1153813, PMID 18276852. 
• Greg Miller: Tackling Alcoholism With Drugs. In: Science. 320. Jahrgang, Nr. 5873, April 2008, S. 168–170, doi:10.1126/science.320.5873.168. 

Einzelnachweise

1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Klinische Studie (Phase II): Effect of LY686017 on Alcohol Craving bei Clinicaltrials.gov der NIH.
3. ↑ Vanda Pharma acquires world-wide licence from Eli Lilly to develop & commercialise NK-1 receptor antagonist.
4. ↑ Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis, PM Vanda Pharmaceuticals vom 4. März 2015, abgerufen am 4. Mai 2015.

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