Tachykininrezeptor
Tachykininrezeptoren, auch Neurokinin-Rezeptoren oder kurz NK-Rezeptoren genannt, sind Proteine an der Oberflächenmembran von Zellen in Gewebetieren, welche durch körpereigene Botenstoffe aus der Gruppe der Tachykinine aktiviert werden. Die drei bekannten menschlichen Tachykinin-Rezeptoren, NK1, NK2 und NK3, besitzen eine Selektivität für die Tachykinine Substanz P, Neurokinin A bzw. Neurokinin B und finden sich auch in anderen Säugetieren. Alle bekannten Tachykininrezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und aktivieren eine Signalweiterleitungskaskade unter Beteiligung heterotrimerer G-Proteine vom Typ Gq/11.[1] Die Aktivierung von Tachykininrezeptoren spielt unter anderem bei der Schmerzwahrnehmung eine wichtige Rolle. Mit Aprepitant wird ein Tachykininrezeptoren hemmender Arzneistoffe als Antiemetikum eingesetzt.
| NK1 | NK2 | NK3 | |
|---|---|---|---|
| Genetik | |||
| Gen-Name | TACR1 | TACR2 | TACR3 |
| Genlocus | 2p13.1-p12 | 10q11-q21 | 4q24 |
| Protein | |||
| UniProt-Bez. | P25103 | P21452 | P29371 |
| Struktur | 7TM | 7TM | 7TM |
| Länge | 407 Aminosäuren | 398 Aminosäuren | 465 Aminosäuren |
| Physiologie | |||
| Funktion | Schmerzwahrnehmung Entzündung | Miktionsreflex | |
| Signaltransduktion | Gq/11 | Gq/11 | Gq/11 |
| Pharmakologie | |||
| Agonisten | Substanz P Septid | Neurokinin A | Neurokinin B Senkrid |
| Antagonisten | Aprepitant Befetupitant Casopitant Dapitant Ezlopitant Figopitant Fosaprepitant Lanepitant Tradipitant Maropitant Netupitant Orvepitant Rolapitant Serlopitant Vestipitant Vofopitant | Ibodutant Saredutant | Osanetant Talnetant |
Literatur
- Alexander SP: 7TM receptors. In: British Journal of Pharmacology. 158, 2009, S. S5-S101. doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00501.x.
Einzelnachweise
- ↑ IPR001681 Neurokinin receptor. In: InterPro 30.0. EBI, abgerufen am 22. Januar 2011 (englisch).